正文內容

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥(編輯修改稿)

2025-08-28 17:48 本頁面

　

【文章內容簡介】白的補體系統； ④ 前列腺素、前列環素、血栓素 A2及白三烯類等類脂質介質； ⑤ 溶酶體酶； ⑥ 淋巴因子。按結構類型分為：吡唑酮類鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類芳基烷酸類 1， 2苯并噻嗪類二、藥物分類舉例（一）吡唑酮類：羥布宗為例理化性質：物理性質本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦，幾乎不溶于水，易溶于乙醇、丙酮，能溶于氯仿、乙醚，易溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液中。 mp． 96℃ 。化學性質 ? 羥布宗與冰醋酸及鹽酸共熱，水解成 4羥基氫化偶氮苯，隨即重排成為 2， 4二氨基聯苯酚和對羥基鄰氨基苯胺。它們都能與亞硝酸鈉試液作用生成黃色重氮鹽，再與 β 萘酚偶合生成橙色沉淀。保泰松的體內代謝：在肝微粒體酶作用下緩慢代謝成 Oxyphenbutazone，并以 O葡萄糖醛酸結合，形式排泄。肝微粒體能將正丁基的位氧化，產生另一個重要的代謝物羥基保泰松，其后又被代謝為 ketophenylbutazone和 P，二羥基保泰松。 Phenylbutazone和羥基保泰松也可以與葡萄糖醛酸在其 4位形成 C葡萄糖苷酸。代謝途徑如下：保泰松的構效關系： 1 2 3 4 保泰松的構效關系： ? ① 3， 5吡唑烷二酮類的抗炎作用與具有解離的質子有關， 3， 5吡唑烷二酮類的烯醇化可以提供質子，所以如果在 3， 5吡唑烷二酮的 4位上有H，活性增加，甲基取代 H則完全破壞其活性。 ? ② 如果將 4位上的正丁基由丙基、烯丙基取代也有抗炎作用， γ羥基正丁基無活性， γ酮基正丁基活性增加。 ? ③ N1位上的苯基對位有羥基（成為羥基保泰松），活性增加， CH CL、 NH2也有活性。 ? ④ 用吡咯、異惡唑患替代吡唑環有活性，環戊烷、環戊烯烷替代無活性。（二）鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸為例甲芬那酸：化學名為 N[(2， 3二甲基苯基 )氨基 ]苯甲酸 (2[(2， 3Dimethylphenyl)amino]benzoic acid。理化性質：（ 1）物理性質：本品為白色或類白色結晶性粉末，味微苦，無臭。在乙醚中略溶，在乙醇及氯仿微溶在水中不溶。 mp． 230~231℃ 。其氯仿溶液紫外燈下有強烈綠色熒光；（ 2）化學性質：本品的硫酸溶液，與重鉻酸鉀反應，顯深藍色，隨即變為棕綠色。體內吸收代謝： Meclofenamic Acid的代謝主要發生在 3’ 甲基上和葡萄糖醛酸結合。服用量的 50％ ~55% 從尿中排泄，其中包括 6％的原藥、 25％的3’ 羥甲基物 (主要為葡萄糖醛酸結合物 )和 20％的二羧酸物 (30％為葡萄糖醛酸結合物 )，這些代謝產物基本都無活性。構效關系 ? ① 位阻作用使苯環與鄰氨基苯

點擊復制文檔內容

化學相關推薦

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥(編輯修改稿)

8第八章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁

鎮痛藥與解熱鎮痛抗炎藥-資料下載頁

8第八章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥詳解-資料下載頁

藥化第六章解鎮藥非甾體抗炎藥-資料下載頁

2022年醫學專題—第三章-解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁

2022年醫學專題—第八章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁

解熱鎮痛和非甾體抗炎藥-資料下載頁

2022年醫學專題—第八章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥詳解-資料下載頁

2022年醫學專題—第十三章-解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁

藥物化學講義201008(6第十七章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥)-資料下載頁

2022年醫學專題—第四章解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥-資料下載頁

非甾體抗炎藥1解熱鎮痛制藥-資料下載頁

解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥docdoc-資料下載頁

解熱鎮痛藥和中樞ppt課件-資料下載頁

解熱鎮痛藥ppt課件-資料下載頁

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-wenkub

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥(已修改)

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥(編輯修改稿)

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-wenkub.com

第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥(已改無錯字)