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第三章藥物代謝動力學(編輯修改稿)

2026-01-16 06:32 本頁面

　

【文章內容簡介】生物轉化 (biotransformation) 藥物的生物轉化主要是指藥物的化學結構在體內某些酶的作用下發生改變。藥物的消除方式主要靠體內的生物轉化及排泄。 1．生物轉化的步驟和意義藥物在體內的生物轉化有兩個步驟：第一步：是在體內有關的酶的影響下，藥物被氧化（ oxidation）還原（ reduction）水解（ hydrolysis）注：經此步驟的產物多為沒有活性的的代謝產物，但也有部分的藥物經此途徑成為有活性或有毒性的代謝物。第二步：是結合 (conjugation)過程，即經第一步驟所產生的代謝產物與體內的某些代謝物（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸、甲基）等基團結合，增加代謝產物的水溶性和極性，以利于代謝產物的排泄。各種藥物所經歷的轉化步驟不盡相同 2．肝臟微粒體酶系統（ hepatic microsomal mixed oxidase system ）藥物的生物轉化要靠酶的促進作用，并且主要是肝臟微粒體酶系統。此酶的專一性很小，能對多種脂溶性高的藥物發揮生物轉化作用。其中的主要的氧化酶是細胞色素 P450，它與一氧化碳結合后其吸收光譜的最大吸收風在 450nm處，故名。（ 1）酶系統的組成和其功能輔酶 Ⅱ （ NADPH）：提供電子黃蛋白（氧化型 ===還原型）：轉遞電子鐵蛋白（ Fe3+===Fe2+）：轉遞電子細胞色素 P450（氧化型 ===還原型）：氧化或還原藥物；又稱為多功能（或氧化、還原）酶系統。（ 2）特點，許多藥物均可被它轉化。，達到極限后，數種被轉化的藥物之間會發生競爭性抑制現象。（酶促作用）或抑制（酶抑作用）。(3）肝藥酶誘導劑和肝藥酶抑制劑（ enzyme inducer enzyme inhibitor）凡能誘導肝藥酶，使其活性增加的藥物稱為肝藥酶誘導劑。相反，凡能抑制肝藥酶活性的藥物稱為肝藥酶抑制劑。 For example：苯巴比妥與雙香豆素合用，可使后者的抗凝血作用減弱，突然停藥，又可能使患者對雙香豆素敏化或中毒。氯霉素是一種肝藥酶抑制劑，與苯妥英或甲糖寧合用時可使后者血濃度增高，導致毒性反應。六、排泄（ excretion）藥物作用的終止有時依賴于從機體的排泄最常見的模式是：藥物藥理作用生物轉化無活性產物排出體外。有時藥物是以無藥理活性的形式給予，而在體內代謝成有活性的形式。因而藥物的排泄和藥物的代謝必須區別對待。藥物排泄的主要器官是腎臟、肝臟、胃腸道和肺，其它次要的途徑是汗和乳汁。 (一）腎臟排泄腎臟是藥物最重要的排泄器官經腎臟排泄的藥物有兩種方式：腎小球濾過（ glomerular filtration）腎小管分泌（ active tuble secretion ）同時也有腎小管的重吸收作用（ passive tuble reabsorption）特點：，絕大多數藥物可以濾過；，使藥物在原尿內的濃度也逐漸增加，遠遠高于血藥濃度，故藥物可被動轉運而重吸收； pH可影響藥物的解離度，故可影響排泄速度；；程度，或可產生療效（如鏈霉素用于泌尿系感染）或可產生不良反應（如磺胺析出結晶致腎小管損傷）。（二）膽汁排泄及肝腸循環某些藥物經肝轉化變成極性高的水溶性代謝物后以主動轉運的過程向膽管分泌。自膽汁排入十二指腸的結合型藥物在

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