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藥物代謝動力學(2)-資料下載頁

2026-05-17 18:20本頁面

　　

【正文】據時間藥物濃度曲線，可估算出若干藥代動力學參數（ pharmacokiic parameters），以反映藥物在體內的動力學規律和特點。 ★ 藥峰時間（ Tmax）：用藥以后，血藥濃度達到峰值所需的時間 ★ 藥峰濃度（ Cmax）又稱峰值（ peak value）：用藥后所能達到的最高血藥濃度 ★ 時量曲線下面積（ area under the time concentration curve， AUC）又稱曲線下面積：指由坐標橫軸與時間藥物濃度曲線圍成的面積（三）生物利用度（ bioavailability， a fraction of dose，F）指血管外給藥時，藥物吸收進入血液循環的相對數量。通常用吸收百分率表示。生物利用度的意義： ①從制劑方面而言，制劑工藝不同或批號不同，都可以使藥物的晶型、顆粒大小或其他物理特性，以及藥物的生產質量控制等發生改變，使藥物的生物利用度發生明顯的改變，導致時間藥物濃度曲線的改變。 ②從機體方面而言，在不同生理或病理條件下應用，也可引起生物利用度的改變，使時間藥物濃度曲線發生改變。 ?（四）表觀分布容積（ apparent volume of distribution， Vd）指藥物在理論上應占有的體液容積量（以 L 或 L/kg 為單位）。 Vd 值的大小可反映藥物在體內分布的廣泛程度。（五）半衰期（ half life， t1/2）消除半衰期（ half life of elimination）：指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。某藥一次給藥后的血漿藥物濃度為 32mg/L。該藥ｔ1/2=，按一級動力學消除，經 450分鐘后血漿藥物濃度應為多少？ ?（六）清除率（ clearance， CL） ?指單位時間內有多少表觀分布容積（ Vd）的藥物被清除 ?藥物的總清除率（ total clearance，CLtotal）相當于肝清除率（ hepatic clearance， CLh）和腎清除率（ renal clearance， CLr）的總和（七）多次給藥的時間藥物濃度曲線和穩態濃度根據臨床治療的需要，大多數藥物均需多次給藥，屬于一級動力學消除的藥物如每隔一個 t1/2等量給藥一次，則經過 4～5 個 t1/2血藥濃度可達到一個穩定狀態（此時給藥量與消除量達到相對的動態平衡），稱穩態濃度（ steady state concentration， Css）或稱坪值（ plateau，見圖 314）。 1負荷量 1．為了使血藥濃度迅速達到 Css，可采用首次劑量加倍的方法（一次負荷法），在藥物吸收后，隨即可達 Css 2．當每日給藥總量不變時，僅改變給藥間隔時間，一般對 Css 時間及血藥濃度平均值影響不大。用藥次數愈多，每次用量愈少，時間藥物濃度曲線波動幅度越小 3．當每日給藥間隔時間不變，而增加藥物劑量時， Css 水平可提高，即 Css 的高低與每日總劑量成正比，而與用藥次數無關。藥物代謝動力學的研究不僅可以幫助我們了解藥物在體內的吸收、分布、轉化和排泄的規律及特點，同時還可以通過時間藥物濃度曲線的測定及藥代動力學參數（如Cmax， Tmax， Vd， t1/2， AUC 等）的估算，來推算給藥劑量和制定最佳給藥方案，為臨床合理用藥提供理論和實際的依據。

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