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10擬膽堿和抗膽堿藥-資料下載頁

2026-02-12 11:41本頁面

　　

【正文】 cking agents71? 臨床上第一個非去極化型肌松藥，? 作用較強，但毒副作用大，已少用。結(jié)構(gòu)特點：1）雙季胺結(jié)構(gòu)2）季胺 N相隔 10~12個原子3） N原子處在氫化異喹啉環(huán)上并連有芐基一、生物堿類：右旋氯筒箭毒堿　　非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents72生物堿類 N受體拮抗劑的優(yōu)化? 目的：保持或強化活性，降低毒性? 保留藥效結(jié)構(gòu)–雙季銨結(jié)構(gòu) –兩個季銨氮原子間相隔 10~12個原子 –季銨氮原子上有較大取代基團 –含有芐基四氫異喹啉結(jié)構(gòu) ? 軟藥原理，加速藥物代謝 73Hofmann消除反應生物堿類 N受體拮抗劑的優(yōu)化74生物堿類 N受體拮抗劑的優(yōu)化? 分子內(nèi)對稱的雙季銨結(jié)構(gòu) ? 季銨氮原子的 β 位上有吸電子基團取代 ? 以兩個酯鍵相連結(jié)75苯磺阿曲庫銨　 Atracurium Besylate “軟藥 ”二、四氫異喹啉類非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents76苯磺阿曲庫銨代謝特點：軟藥? 在生理條件下可以迅速代謝為無活性的代謝物– 發(fā)生非酶性 Hofmann消除反應 – 非特異性血漿酯酶催化的酯水解反應典型藥物77Atracurium 的主要代謝方式：a: Hofmann消除反應 b: 酯水解反應 78苯磺阿曲庫銨　 Atracurium Besylate 軟藥的優(yōu)點? 避免對肝、腎酶催化代謝的依賴性 ? 解決了蓄積中毒問題– 神經(jīng)肌肉阻斷劑應用中的一大缺陷典型藥物79Atracurium的同型藥物 Atracurium分子結(jié)構(gòu)中有 4個手性中心，以 1Rcis， 1?R cis的順苯磺阿曲庫銨活性最強，為 Atracurium Besilate的 3倍，無引起組胺釋放和心血管副作用，已用于臨床。80多庫氯銨起效慢維持長長效米庫氯銨起效快維持短短效安全Atracurium的同型藥物81? 5?雄甾烷雙季銨衍生物? 無雄性激素作用 ? 起效快，時間長，安全? 大手術輔助藥首選藥物三、氨基甾體類泮庫溴銨　 Pancuronium Bromide環(huán)戊烷多氫菲母核雄甾烷（ 19C原子）非去極化型肌松藥Nondepolarizing neuromuscular blocking agents82Pancuronium Bromide的同型藥物維庫溴銨 Vecuronium Bromide 羅庫溴銨 Rocuronium Bromide 哌庫溴銨 Pipecuronium Bromide 瑞帕庫溴銨 Rapacuronium Bromide 83非去極化型肌松藥的結(jié)構(gòu)特點：雙季銨結(jié)構(gòu)；兩個氮原子相隔 10~12個原子；季氨氮原子上有較大取代基，多數(shù)含有芐基四氫異喹啉結(jié)構(gòu)。84內(nèi)容小結(jié)擬膽堿藥抗膽堿藥膽堿受體激動劑：膽堿酯酶抑制劑：M受體拮抗劑N受體拮抗劑構(gòu)效關系機制、分類、代表藥溴新斯的明生物堿類：阿托品、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、構(gòu)效關系合成類：結(jié)構(gòu)通式、構(gòu)效關系、溴丙胺太林生物堿類：氯筒箭毒堿，結(jié)構(gòu)特點合成類：異喹啉類、甾類、軟藥苯磺阿曲庫銨 85Thank you！86謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT

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