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yj醫(yī)本抗菌藥物ppt課件(編輯修改稿)

2026-02-01 03:42 本頁(yè)面

　

【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】半合成衍生物，卡那霉素 B、阿米卡星。氨基苷類來(lái)源：天然：鏈霉菌屬、小單胞菌。鏈霉素 (streptomycin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素妥布霉素新霉素大觀霉素半合成：阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 優(yōu)點(diǎn)：抗 G 桿菌作用強(qiáng)，有明顯的 PAE，呈濃度依賴性 , 堿性環(huán)境作用強(qiáng)，腸道用藥。缺點(diǎn)：對(duì)厭氧菌無(wú)效，消化道不吸收，有腎毒性、耳毒性。短期使用（ 14天）。 ? G－菌： G－桿菌殺菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌、腸桿菌等敏感，妥布霉素作用最強(qiáng)。 G－球菌（淋球菌、腦膜炎球菌）作用差。 ? 部分 G＋菌：慶大霉素對(duì) MRSA、 MRSEA ? 結(jié)核桿菌：對(duì)鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星敏感。一 . 抗菌作用（譜）口服不吸收， im 、 iv，原形腎排出。靜止期殺菌，與 ?內(nèi)酰胺類藥物有協(xié)同作用對(duì)厭氧菌、鏈球菌、腸球菌無(wú)效，易產(chǎn)生耐藥性。 1. 破壞細(xì)菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 2. 抑制蛋白質(zhì)合成： ⑴ 作用于 50S亞基，不能形成始動(dòng)復(fù)合物。 ⑵ 與 30S亞基 P10蛋白結(jié)合，干擾 mRNA的“翻譯”，“閱讀”出錯(cuò)，合成無(wú)功能蛋白質(zhì)。 ⑶ 阻止移位：阻斷轉(zhuǎn)肽作用。 ⑷ 阻斷終止密碼子結(jié)合：肽鏈不能釋放。二 . 作用機(jī)制：靜止期殺菌藥氨基苷類氨基苷類氨基苷類︱抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱氨基苷類三 . 臨床應(yīng)用： 1. G桿菌的感染：腦膜炎、呼吸道、泌尿道、胃腸道、軟組織、骨關(guān)節(jié)感染。 2. 嚴(yán)重感染：敗血癥，肺炎等聯(lián)合半合成青霉素、三代頭孢、喹諾酮。 3. 腸道用藥： 4. 結(jié)核：鏈霉素、卡那霉素。四 . 耐藥機(jī)制部分交叉耐藥 1. 基因突變：核糖體靶位蛋白結(jié)構(gòu)改變， 30S亞基。 2. 產(chǎn)生鈍化酶：乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶可使藥物失活。 3. 膜通透性降低： 1. 損害第八對(duì)腦神經(jīng)： ① 前庭功能損害：有眩暈、惡心、眼球震顫和平衡障礙。 ② 耳蝸神經(jīng)損害：表現(xiàn)：聽(tīng)力減退，永久性耳聾，機(jī)制：內(nèi)耳淋巴液中藥物濃度過(guò)高，損害內(nèi)耳柯蒂氏器毛細(xì)胞的功能。五 .不良反應(yīng) 國(guó)內(nèi) 聾啞患者調(diào)查：應(yīng)用

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