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藥理學g034第四節組胺h1受體拮抗劑-資料下載頁

2026-05-17 18:22本頁面

　　

【正文】。主要學習內容 ..重點藥物 – –馬來酸氯苯那敏 – –鹽酸西替利嗪 ..抗組胺藥的基本結構 ..非鎮靜性抗組胺藥 3 Diphenhydramine苯海拉明屬于組胺 H1受體拮抗劑的哪種結構類型 A. 乙二胺類 B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環類 E. 氨基醚類 3下列哪一個藥物具有明顯的中樞鎮靜作用 A. Chlorphenamine馬來酸氯苯那敏 99 B. 氯馬斯汀 Clemastine（氨基醚類） 99 C. Acrivastine101阿伐斯汀 D. Loratadine氯雷他定 103 E. Cetirizine西替利嗪多項選擇題 36非鎮靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是 AC A. 對外周組胺 H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 B. 未及進入中樞已被代謝 C. 難以進入中樞 D. 具有中樞鎮靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 E. 中樞神經系統沒有組胺受體 [351－ 355] A. Tripelennamine曲吡那敏 97 B. Ketotifen酮替芬 104 C. 兩者均是 D. 兩者均不是 35乙二胺類組胺 H1受體拮抗劑 A 35氨基醚類組胺 H1受體拮抗劑 D 35三環類組胺 H1受體拮抗劑 B 35鎮靜性抗組胺藥 C 35非鎮靜性抗組胺藥 D ? 37經典 H1受體拮抗劑的幾種結構類型具有一定的聯系。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環類、哌嗪類的結構變化。 ? 組胺 H1受體拮抗劑 – 乙二胺類 – 氨基醚類鹽酸苯海拉明 – 丙胺類：馬來酸氯苯那敏 – 三環類：氯雷他定 – 哌嗪類：鹽酸西替利嗪 – 哌啶類：咪唑斯汀 – 其他類 ? 37經典 H1受體拮抗劑有何突出的不良反應？為什么？第二代 H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？ 97,108 ? 第一代 H1受體拮抗劑有明顯的中樞鎮靜作用和抗膽堿作用，常見嗜睡、頭暈、口干等不良反應，設計和尋找新型抗組胺藥的指導思想，限制藥物進入中樞和提高藥物對 H1受體的選擇性，并由此發展出了非鎮靜性（ Nonsedative） H1受體拮抗劑。 ? 1．組胺 H1受體拮抗劑有哪些結構類型，各舉出藥名。 ? 2．寫出鹽酸苯海拉明的結構，說明其成品中可能含有雜質？此雜質來源及對苯海拉明的穩定性有何影響？ ? 3．寫出化學名為 N,N二甲基 γ (4氯苯基 )2吡啶丙胺順丁烯二酸鹽的組胺 H1受體拮抗劑的名稱及化學結構式。指出其化學命名的母體及結構中手性碳原子的位置。 ? 4．根據 H1受體拮抗劑的結構類型，試總結寫出該類藥物的基本結構。組胺的生物合成及代謝組胺H N NN H2N NN H2H3CN NC O O HH3CH N NC O O HOO HH OH ON NC O O HN 甲基組胺N 甲基咪唑乙酸咪唑乙酸咪唑乙酸核苷N 甲基轉移酶S A MS A H磷酸核糖轉移酶單胺氧化酶 B ( 大腦 )二胺氧化酶 ( 外周 )醛脫氫酶組氨酸組氨酸脫羧酶H N NN H2C O O H單胺氧化酶 B ( 大腦 )二胺氧化酶 ( 外周 )醛脫氫酶二、過敏介質釋放抑制劑過敏介質釋放抑制劑具有穩定肥大細胞膜抑制釋放組胺分子的作用。色甘酸鈉（ Cromolyn Sodium）、酮替芬（ Ketotifen）都屬于這類藥物，酮替芬還具有 H1受體拮抗作用。三、白三烯拮抗劑以及激肽拮抗劑。白三烯 (Peptidoleukotriene)是花生四烯酸的代謝物，是過敏性哮喘的致病因素，也是皮膚炎癥的重要介質。白三烯拮抗劑是正在發展中的一類抗過敏藥。緩激肽（ Bradykinin）等可引發出廣泛病理反應：包括炎癥，過敏反應、哮喘、卡他性鼻炎等。緩激肽是一個直鏈狀的九肽，如果把某個位置上的氨基酸去除或更換，或改變構型就可以得到激肽受體拮抗劑，為一類正在發展中的抗組胺，抗炎癥，治療哮喘的藥物。

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