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第六章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁

2026-07-23 17:48本頁面

　　

【正文】炎藥的構效關系： ① 另一個疏水性取代基 Ar對于產生抗炎作用較為重要。 Ar一般處于 α甲基乙酸基的對位，可以是烷基、芳環、雜環、環己基、烯丙氧基、脂環等。 ② 芳環上取代基 X以間位的 F、 CL等吸電子取代，抗炎效果較好。間位取代基的存在可能有利于另一個疏水性取代基 Ar處于與苯環非共平面的位置。 ③ α甲基乙酸側鏈以 S（ +）構型的消炎作用較強，因為這種異構體抑制前列腺素合成酶的作用最強。 ④乙酸基 α 位若以較大的烷基取代則抗炎作用減弱。常引入甲基、乙基。：（五） 1， 2苯并噻嗪類：吡羅昔康為例理化性質：本品為類白色或微黃綠色的結晶粉末；無臭，無味。在氯仿中易溶，丙酮中略溶，乙醇或乙醚中微溶，水中幾乎不溶；在酸中溶解，堿中略溶。 mp． 198~202℃ 。其氯仿溶液與三氯化鐵反應顯玫瑰紅色。 Piroxicam 體內代謝： Piroxicam的代謝產物因物種不同而有差異，在人、狗、猴、鼠中基本相似。人體主要代謝為在吡啶核上羥基化產物及與葡萄糖醛酸結合物，只有小部分為苯核上的羥基化，還有水解，脫羧等產物。所有的代謝物都失去活性。代謝途徑如下：基本結構構效關系： ① 噻嗪環上的 2位 N取代基 R1為甲基時，活性最強； ② 側鏈酰胺 N上的取代基則可以是芳核或芳雜環。此類藥物多顯酸性（烯醇式羥基易解離 H+），其 pH在 46之間。芳雜環取代時的酸性大于芳香核衍生物。這些使酸性更強，且更有利于電荷分散而穩定。藥物合成：無水糖精鈉與 a氯代乙酸乙酯在 DMF中反應得 N羧酸乙酯甲基糖。經 GabrielColman重排、生成 4羥基 2H1， 2苯并噻嗪 3羧酸乙酯基 1， 1二氧化物，與硫酸二甲酯甲基化，生成 2甲基衍生物，再與 2氨基吡啶反應得本品。合成路線如下： (六） COX（環氧化酶） 2抑制劑 (以塞利西布 Celebrex為例 ) 化學名為 4[5 (4甲基苯基 )3 三氟甲基 ]1H吡咯 1基 ]苯磺酰胺 4 [5(4Methylphenyl) 3(trifluoromethyl)1Hpyrazol1 yl]benzenesulfonamide)。別名 celecoxib。一、體內代謝：空腹給藥 Celebrex吸收良好，約 2～ 3小時達到血漿峰濃度。而骨關節炎患者每日一次或分兩次口服 200mg Celebrex后，其臨床療效及安全性相當好。 Celebrex的清除主要通過肝臟進行代謝，少于 1％劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為 8～ 12小時。連續給藥五天達到其穩態血漿濃度。代謝途徑如下：二、構效關系：三、 Celebrex藥物合成：以 4一甲基苯乙酮為原料，與三氟乙酸甲酯反應，再與 4一磺酰氨基苯肼縮合制得。

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