第七章-片劑20xx-10--資料下載頁

　　

【正文】 擋板一塊，再按上述方法在磷酸緩沖液（ ）中進行檢查， 1小時內應全部崩解。如有 1片不能完全崩解，應另取 6片復試，均應符合規定。 ? 凡規定檢查溶出度、釋放度的片劑，不進行崩解時限檢查。 5. 含量均勻度 ? 小劑量片劑中每片含量偏離標示量的程度 。 ? 主藥含量較小的片劑需進行含量均勻度的檢查。 ? 因加入的輔料相對較多，藥物與輔料不易混合均勻，而含量測定方法是測定若干片的平均含量，易掩蓋小劑量片劑由于原、輔料混合不均勻而造成的含量差異。 5. 含量均勻度 ? 除另有規定外，取供試片 10片，照各藥品項下規定的方法，分別測定每片以標示量為 100的相對含量 X，求其平均 X和標準差 S以及標示量與均值之差的絕對值 A（ A＝ ︱ 100－ X）；如 A＋ ≤，表示供試品的含量均勻度符合規定；如果 A＋ S＞ ；若 A＋ ＞ ，且 A＋ S≤，則應另取 20片復試，根據初、復試結果，求 30片的均值 X，標準差 S和標示量與均值之差的絕對值 A；如 A＋ ≤，即供試品的含量均勻度符合規定；若 A＋ ＞ ，則不符合規定。 6. 溶出度 ? 在規定介質中藥物從片劑等固體制劑中溶出的速度和程度 。 ? 反映或模似體內吸收情況 ? 片劑的崩解時限與體內的吸收并不都存在著平等關系 . ? 了解機體吸收的可靠方法是對該制品進行活體的生物利用度測定，但測定血藥濃度，尿藥排泄速率及其代謝物等方法比較復雜，以此來控制產品的質量，代價太高，且有實際困難，不可能用作質量檢查的常規方法。 6. 溶出度 ? 除規定有崩解時限外，還要進行溶出度測定的情況 ① 含有在消化液中難溶的藥物； ② 與其他成分容易發生相互作用的藥物； ③ 久貯后溶解度降低的藥物； ④ 劑量小、藥效強、副作用大的藥物片劑。 6. 溶出度 ? 溶出度測定方法 ? 轉籃法 ? 漿板法 ? 循環法 轉籃法測定片劑溶出度的示意圖 (a) 溶出儀 (b) 轉藍 轉籃法測定片劑溶出度的示意圖 ? 轉籃分籃體與籃軸兩部分，均為不銹鋼材料制成，籃體 (A)由不銹鋼絲焊接而成，呈圓柱形，上下兩端都有金屬邊緣，籃軸 (B)的末端連一金屬片，作為轉籃的蓋。 ? 操作容器為 1000ml的圓底燒杯，燒杯上有一有機玻璃蓋，蓋上有二孔，中心孔為籃軸的位臵，另一孔供取樣或測溫度用。 ? 外套水浴的溫度應能使容器內溶劑的溫度保持在 (37177。 ) ℃ ，電動機與籃軸相連，轉速可任意調節在每分鐘 50～ 200轉。 轉籃法 ? 除另有規定外，量取經脫氣處理的溶劑 900 ml，注入每個操作容器內，加溫使溶劑溫度保持在 (37177。 ) ℃ ，取供試品 6片，分別投入 6個轉籃內，將轉籃降入容器中，立即開始記時。 轉籃法 ? 除另有規定外，到 45分鐘時，在規定取樣點吸取溶液適量，立即經 ，取濾液，照各該藥品項下規定的方法測定，算出每片溶出量。均應不低于規定限度 Q (限度 Q為標示含量的 70%)。 ? 如 6片中僅有 1～ 2片低于 Q，但不低于 Q ? 10%，且其平均量不低于 Q時，仍可判為合格，如 6片中有 1片低于 Q ? 10%，應另取 6片復試。初、復試的 12片中僅有 1～ 2片低于 Q10%，且其平均溶出量不低于 Q時，應判為合格。 7. 衛生學檢查 ? 提高藥品質量，保證安全用藥。 ? 中藥或化學藥物的片劑，不得檢出大腸桿菌、致病菌、活螨及螨卵； ? 雜菌每克不得超過 1000個； ? 真菌每克不得超過 100個。 第七節 處方舉例與分析 1. 復方磺胺甲噁唑片 2. 復方乙酰水楊酸片 3. 紅霉素片 4. 左旋多巴腸溶泡騰片 5. 呋喃唑酮片 1. 復方磺胺甲噁唑片 ? 處方 ? 磺胺甲噁唑 甲氧芐啶 ? 淀粉 （ 120目 ） 3%HPMC ～ ? 硬脂酸鎂 共制 1000片 ? 制法 ? 將 SMZ（ 80目 ） 與 TMP（ 80目 ） 及淀粉混合均勻 ， 加入預先配好的HPMC溶液制成軟材 。 16目篩制粒 、 沸騰床干燥 ， 進風溫度 80～90℃ ， 出口溫度 55～ 60℃ ， 干燥后 14目篩整粒 。 加入硬脂酸鎂混勻后壓片 。 1. 復方磺胺甲噁唑片 ? 注解 ? SMZ為磺胺類抗菌消炎藥物， TMP為抗菌增效劑，具有很強的抗菌活性，兩藥配伍，能雙重阻斷細菌的葉酸合成，抑制細菌的生長和繁殖，作用明顯增強。 ? 兩種主藥必須分別粉碎 ， 否則易熔融； ? 處方中淀粉為崩解劑 ， 3%HPMC為粘合劑 ， 應提前配制 ，充分攪勻后使用 ， 否則影響崩解 。 2. 復方乙酰水楊酸片 ? 處方 ? 乙酰氨基酚 268g 淀粉漿 （ 17%） 適量 ? 乙酰水楊酸 136g 滑石粉 15g ? 咖啡因 輕質液狀石蠟 ? 淀粉 266g 共制 1000片 ? 制法 ? 對乙酰氨基酚 、 咖啡因分別磨成細粉 ， 與約 1/3的淀粉混勻 ， 加淀粉漿混勻制成軟材 ， 14目或 16目篩制粒 ， 70℃ 干燥 ， 過 12目篩整粒； ? 將輕質液狀石蠟噴于滑石粉混勻 ? 干顆粒與乙酰水楊酸混合 ， 加剩余淀粉 （ 預先在 100～ 105℃ 干燥 ） 與吸附有液狀石蠟的滑石粉 ， 再通過 12目篩 ， 壓片 ， 即得 。 2. 復方乙酰水楊酸片 ? 注解 ? 本工藝適用于化學性質不穩定藥物的制片 。 ? 乙酰水楊酸在濕潤情況下遇金屬離子易變色并可水解成水楊酸和乙酸，前者對胃有刺激性。 ? 乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚及咖啡因三種成分的混合后，常使熔點下降，壓縮時有熔融和再結晶現象。 ? 先采用分別制粒的方法，即先將對乙酰氨基酚與咖啡因用濕法制粒，再與乙酰水楊酸及滑石粉混合后壓片 。 2. 復方乙酰水楊酸片 ? 注解 ? 乙酰水楊酸應選用適宜的粒狀結晶，并能通過 40～ 60目篩，如果結晶過大，壓成的片劑表面常顯玉色陰影。此時可將大結晶與半量滑石粉混合，用干法制粒后，再拌入咖啡因和對乙酰氨基酚的顆粒中，加滑石粉混勻后，壓片。 ? 乙酰水楊酸如為細粉或鱗片狀結晶，可用濕法制粒，即將結晶磨成細粉后，用含有少量酒石酸（約為乙酰水楊酸量的 1%）的淀粉漿混勻后制粒，以增加乙酰水楊酸的穩定性。 2. 復方乙酰水楊酸片 ? 注解 ? 硬脂酸鎂能促進乙酰水楊酸的水解，故用滑石粉和少量液狀石蠟為潤滑劑。 ? 液狀石蠟的作用是使滑石粉能粘附在顆粒表面，壓片時不易因振動而脫落。 3. 紅霉素片 erythromycini tablets ? 處方 紅霉素 1億單位 淀粉 淀粉漿（ 10%） 硬脂酸鎂 共制 1000片 ? 制法 ? 將紅霉素與 ，加淀粉漿繼續攪拌使成軟材，用 10目尼龍篩制粒， 80～ 90℃ 通風干燥，干粒加入硬脂酸鎂和，經 12目篩整粒，混勻，壓片，包腸溶衣。 ? 紅霉素在腸道吸收迅速，與胃酸接觸易破壞，故需包腸溶衣。 3. 紅霉素片 erythromycini tablets ? 腸溶衣處方 Ⅱ 號丙烯酸樹脂 kg 蓖麻油 kg 85%乙醇 560 ml 苯二甲酸二乙酯 g 聚山梨酯 80 g 滑石粉 kg ? 包衣方法 ? 將 Ⅱ 號樹脂用 85%乙醇溶解制成 5%樹脂溶液。將滑石粉、苯二甲酸二乙酯、聚山梨酯 80、蓖麻油等混勻，研磨后加入5%Ⅱ 號樹脂溶液中，加入色素混勻過 120目篩備用。 ? 將紅霉素片芯臵包衣鍋內，按一般包衣法包粉衣六層后，噴入上述樹脂包衣液，溫度控制在 35℃ 左右，在 4小時內噴完。 4. 左旋多巴腸溶泡騰片 levodopa entericcoated effervescent tablets ? 處方 左旋多巴 100g 酒石酸 50 g 碳酸氫鈉 56 g 羧甲基纖維素 20 g 微晶纖維素 30 g 滑石粉 6 g 硬脂酸鎂 2 g ? 制法 ? 按處方制成片重為 264 mg的片芯。將羥丙甲纖維素酞酸酯溶于二氯甲烷 乙醇（ 1： 1）混合溶劑中，制成 10%的包衣液，對片劑包衣，使片重增至 290 mg，即得。 4. 左旋多巴腸溶泡騰片 levodopa entericcoated effervescent tablets ? 注解 ? 抗震顫麻痹藥。 ? 制成腸溶泡騰片的優點： ① 藥物在胃內不被破壞； ② 藥物在腸內不發生脫羧化反應降解； ③ 可提高在水化道內吸收率。 ? 酒石酸（或檸檬酸）與碳酸氫鈉 為泡騰劑， 羧甲基纖維素 為崩解劑。腸溶性薄膜衣材料亦可采用 CAP和PEG6000（含量分別為 8%和 2%）的丙酮溶液包衣。 5. 呋喃唑酮片 furazolidon tablets ? 處方 ? 呋喃唑酮 100g 淀粉（ 120目） 300g ? 12%淀粉漿 適量 硬脂酸鎂 ? 羧甲基淀粉鈉（ 80目以上） 5g 共制 1000片 ? 制法 ? 將呋喃唑酮、淀粉混勻，加入 12%淀粉漿適量，混合制成軟材， 14目篩制粒， 70℃ 干燥， 14目篩整粒后，加入硬脂酸鎂和 CMSNa，混勻，壓片。 5. 呋喃唑酮片 furazolidon tablets ? 注解 ? 腸道感染用廣譜抗菌藥。 ? CMSNa為崩解劑，可使呋喃唑酮的崩解時限縮短。 ? 干法制粒：即壓片前將干顆粒與 CMSNa混勻。 ? 濕法制粒：將部分（約 50%～ 75%） CMSNa加在內部，而將另一部分（約 25%～ 50%）加在干顆粒中（相當于前述的內、外加法），這樣崩解效果更好。 第七章 片劑 1. 何謂片劑 ？ 有哪些特點 ？ 2. 為什么制備片劑要加賦形劑 ？ 常用的賦形劑有哪些 ？ 3. 常用的填充劑和吸收劑有哪些 ？ 4. 常用的潤濕劑與粘合劑有哪些 ？ 如何選用 ？ 5. 常用的崩解劑有哪些 ？ 崩解劑的加入方法有哪幾種 ？ 其中崩解速度與溶出速度分別以哪種為最快 ？ 6. 潤滑劑有哪些作用 ？ 常用的潤滑劑有哪些 ？ 7. 片劑制備的方法有哪幾種 ？ 其中哪一種應用最廣泛 ？ 濕法制粒壓片一般制備操作過程如何 ？ 8. 目前常用的壓片機有有哪幾種 ？ 9. 片劑的質量評價主要有哪幾方面 ？ 10. 片劑的處方分析