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20xx年醫學專題—【若風制作】藥效學(20xx8五年本)(已改無錯字)

2024-11-04 13 本頁面

　　

【正文】 w249。)與受體（Drug and Receptor）,第二十六頁，共四十二頁。,一、受體及其特性(t232。x236。ng),靈敏性（濃度）特異性（化構）飽和(bǎoh233。)性（數目）競爭性（拮抗）可逆性（解離）多樣性（亞型）,（一）受體,配體及其分類(fēn l232。i),（二）受體特性,能與受體特異性結合的微量化學物質,1.內源性：神經遞質、激素自體活性物質 2.外源性：藥物,是一類介導細胞信號轉導的大分子功能蛋白質，能識別周圍環境中的某種微量化學物質，先與之結合，然后通過中介的信息放大系統，觸發后續的生理反應或藥理效應。,第二十七頁，共四十二頁。,第二十八頁，共四十二頁。,二、受體與藥物(y224。ow249。)的相互作用,受體理論(lǐl249。n)－占領學說（1926）,受體只有與藥物結合才被激活，藥物的效應強度與占領受體的數目(sh249。m249。)成正比（全部占領則產生最大效應）。,親和力與藥物結合的能力內在活性與藥物結合后產生效應的能力（0≤α≤1）,受體激動藥親和力+內在活性（α≤1 ）受體拮抗（阻斷）藥親和力（α=0）,儲備受體,第二十九頁，共四十二頁。,三、作用(zu242。y242。ng)于受體的藥物分類,（一）受體激動(jīd242。ng)藥,1.完全激動藥與受體有較強親和力，又有較強內在活性的藥物。（ α =1） 2.部分激動藥與受體有較強親和力，但內在活性不強的藥物。與激動藥并用(b236。nɡ y242。nɡ)，可拮抗激動藥的部分效應。（ α ﹤1）,分類,第三十頁，共四十二頁。,非競爭性拮抗藥與激動藥競爭同一受體，與受體不可逆性結合使激動藥親和力和內在活性都降低量效曲線右移(y242。u y237。)，效能降低,競爭性拮抗藥與激動藥競爭同一受體，與受體可逆性結合。使激動藥親和力降低(ji224。ngdī)，但內在活性不變量效曲線平行右移，效能不變拮抗藥+2倍激動藥（效應）= 激動藥（效應）加入的拮抗藥的摩爾濃度的負對數值為拮抗參數 pA2 pA2越大，拮抗作用越強。,四、作用于受體的藥物(y224。ow249。)分類,特點,（二）受體拮抗藥,第三十一頁，共四十二頁。,四、作用(zu242。y242。ng)于受體的藥物分類,第三十二頁，共四十二頁。,五、受體的類型(l232。ix237。ng),第三十三頁，共四十二頁。,五、受體的類型(l232。ix237。ng),（一）G 蛋白(d224。nb225。i)耦聯受體,由GTP結合調節蛋白組成(zǔ ch233。nɡ)的受體超家族，可將配體帶來的信號傳送至效應器蛋白，產生生物效應。,1. G 蛋白耦聯受體的種類,生物胺、激素、多肽激素及神經遞質的受體,2. G 蛋白耦聯受體的結構,（1）氨基酸單一肽鏈形成7個?螺旋反復穿過細胞膜（細胞內、外各3環）（2）G蛋白（α、β、γ亞單位組成的三聚體）（3）效應器蛋白（酶及某些離子通道),第三十四頁，共四十二頁。,五、受體的類型(l232。ix237。ng),（一）G 蛋白(d224。nb225。i)耦聯受體,3. G 蛋白(d224。nb225。i)的類型（1）興奮性G 蛋白（Gs ）：激活AC

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