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20xx年醫學專題—【若風制作】藥效學(20xx8五年本)-閱讀頁

2025-10-31 13:48本頁面

　　

【正文】性（數目）競爭性（拮抗）可逆性（解離）多樣性（亞型）,（一）受體,配體及其分類(fēn l232。,第二十七頁，共四十二頁。,二、受體與藥物(y224。)的相互作用,受體理論(lǐl249。m249。,親和力與藥物結合的能力內在活性與藥物結合后產生效應的能力（0≤α≤1）,受體激動藥親和力+內在活性（α≤1 ）受體拮抗（阻斷）藥親和力（α=0）,儲備受體,第二十九頁，共四十二頁。y242。ng)藥,1.完全激動藥與受體有較強親和力，又有較強內在活性的藥物。與激動藥并用(b236。nɡ)，可拮抗激動藥的部分效應。,非競爭性拮抗藥與激動藥競爭同一受體，與受體不可逆性結合使激動藥親和力和內在活性都降低量效曲線右移(y242。)，效能降低,競爭性拮抗藥與激動藥競爭同一受體，與受體可逆性結合。ngdī)，但內在活性不變量效曲線平行右移，效能不變拮抗藥+2倍激動藥（效應）= 激動藥（效應）加入的拮抗藥的摩爾濃度的負對數值為拮抗參數 pA2 pA2越大，拮抗作用越強。ow249。,四、作用(zu242。ng)于受體的藥物分類,第三十二頁，共四十二頁。ix237。,五、受體的類型(l232。ng),（一）G 蛋白(d224。i)耦聯受體,由GTP結合調節蛋白組成(zǔ ch233。,1. G 蛋白耦聯受體的種類,生物胺、激素、多肽激素及神經遞質的受體,2. G 蛋白耦聯受體的結構,（1）氨基酸單一肽鏈形成7個?螺旋反復穿過細胞膜（細胞內、外各3環）（2）G蛋白（α、β、γ亞單位組成的三聚體）（3）效應器蛋白（酶及某些離子通道),第三十四頁，共四十二頁。ix237。nb225。nb225。,第三十五頁，共四十二頁。ix237。i)，并由 4－5 個亞單位組成穿透細胞膜的離子通道）。,第三十六頁，共四十二頁。ix237。yǒu)酪氨酸蛋白激酶活性,1.結構（1）細胞外段：與配體的結合區（2）中間段：跨膜結構（3）細胞內段：酪氨酸激酶(jīm233。,第三十七頁，共四十二頁。bāo)內受體,（五）其他(q237。ix237。,1.細胞漿內受體：甾體激素受體 2.細胞核內受體：甲狀腺激素受體（轉錄因子）,鳥甘酸環化酶,配體：心鈉肽,第三十八頁，共四十二頁。oji233。ng)性下降的現象。,（一）受體脫敏(desensitization) 受體向下(xi224。)調節(downregulation),？,第三十九頁，共四十二頁。oji233。ngsh224。,長期應用受體拮抗藥后，因受體數目增多(zēnɡ duō)，使組織或細胞對其敏感性和反應性增高的現象。,第四十頁，共四十二頁。ngdiǎn)掌握掌握副反應、毒性反應、后遺效應、停藥反應、變態反應、特異質反應、效能、效價強度、半數致死量、半數有效量、治療指數、安全范圍、受體、 pD激動藥、拮抗藥、受體增敏（向上調節）、受體脫敏（向下調節）的概念,第四十一頁，共四十二頁。ir243。藥效學：研究藥物對機體的作用及作用機制。藥物作用于器官組織的靶位后所產生的效應為直接。o k242。以劑量或濃度為橫坐標效應強度為縱坐標作圖。與藥物結合后產生效應的能力（0≤α≤1）。1.細胞漿內受體：甾體激素受體,第四十二頁，共四

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